PDE3作為胞內第二信使cAMP和cGMP聯系的紐帶,在細胞信號轉導、生長、新陳代謝以及細胞增殖中都起著重要的調控作用。PDE3B作為PDE3家族的一員,在調節胰島素誘導的抗糖原水解、抗脂解、葡萄糖轉運等過程中發揮著重要作用。PDE3B功能...[繼續閱讀]

    [1]SODERLINGSH,BEAVOJA.RegulationofcAMPandcGMPsignaling:newphosphodiesterasesandnewfunctions.CurrOpinCellBiol,2000,12(2):174-179.[2]FRANCISSH,TURKOIV,CorbinJD.Cyclicnucleotidephosphodiesterases:relatingstructureandfunction.ProgNucleicAcidResMolBiol,2001,6...[繼續閱讀]

    PDE5由PDE5A基因編碼。在人類的基因組中,PDE5A基因位于4q26染色體上大約110kb的片段中,包含21個外顯子[8,9]。目前已發現的三種PDE5同工酶,它們的mRNA只在5′端存在差異,對應的三個第一外顯子在人的PDE5A基因中按A1—A3—A2的順序排列。P...[繼續閱讀]

    PDE5一級結構中,775位的谷氨酸附近分布有較密集的疏水氨基酸,這一結構特點增強了PDE5對cGMP的親和性,并且抑制其與cAMP的結合。一氧化氮(NO)、心鈉素(ANP)以及其他內源性的血管擴張素通過活化鳥苷酸環化酶(GC),生成大量cGMP,激活PKG。影...[繼續閱讀]

    PDE5在大多數組織中都有表達,但主要分布于平滑肌組織中,如陰莖、血管、子宮和小腸。最近Dolci等發現,PDE5存在于平滑肌細胞的細胞質中,而在細胞核區域未見分布。通過共聚焦顯微鏡觀察發現大部分PDE5位于胞內的中心體區域,但其生...[繼續閱讀]

    8.4.1　PKG誘導PDE5的磷酸化,從而提高PDE5的活性1998年Wyatt等利用同位素標記發現平滑肌細胞中的PDE5存在磷酸化過程[20],隨后的研究已確定PKA或PKG磷酸化PDE5的N端絲氨酸位點(serine92),這個磷酸化位點在牛、人、犬、大鼠、小鼠的PDE5中都有...[繼續閱讀]

    由于PDE5在機體中主要分布于平滑肌細胞中,并對其收縮和舒張狀態起調節作用,利用這一機理,臨床上主要使用一些制劑,如NO、硝化甘油等,治療高血壓、肺動脈高壓、子癇以及冠心病等相關病癥,其降壓減阻的效果快速、明顯,但是由于...[繼續閱讀]

    [1]SODERLINGSH,BEAVOJA.RegulationofcAMPandcGMPsignaling:newphosphodiesterasesandnewfunctions.CurrOpinCellBiol,2000,12(2):174-179.[2]THOMASMK,FRANCISSH,CORBINJD.CharacterizationofapurifiedbovinelungcGMP-bindingcGMPphosphodiesterase.JBiolChem,1990,265(25):1...[繼續閱讀]

    正常排卵周期中,減數分裂的生理刺激是LH峰。由于LH受體定位于壁顆粒細胞,而在卵丘與卵母細胞上沒有分布,因此LH信號必須要從與壁顆粒細胞的作用中轉化為對卵母細胞信號分子的影響。這就意味外層細胞為促進卵母細胞成熟需要...[繼續閱讀]

    PDE是一種專門負責降解第二信使cAMP和環鳥苷酸(cyclicguanosinemonophosphate,cGMP)的酶。根據理化特性、與底物親和力,以及對抑制劑的敏感程度,共分為11個PDE家族。目前已鑒定出至少16種不同的負責編碼PDEs的基因,編碼超過50種PDE[21]。PDE3家...[繼續閱讀]